第二代醛固酮受体拮抗剂依普利酮于2002年经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。醛固酮是一种主要由肾上腺皮质球状带分泌的盐皮质激素，其通过与盐皮质激素受体(mineralocorticoid receptor，MR)结合，参与维持机体水和电解质平衡的同时，过量的醛固酮又可以通过心脏、血管及肾脏等非上皮组织中的MR导致组织器官的损害。加之“醛固酮逃逸”现象的发现，MR阻断剂(MR antagonist，MRA)在心血管等领域的作用日益受到重视。

　　一项依普利酮治疗高血压疗效和安全性的文献荟萃分析（Meta Analysis）表明：降压疗效方面，与安慰剂组相比，依普利酮能够降低收缩压和舒张压;与其他类型降压药物相比，依普利酮的降压效果次于螺内酯，与依那普利相当，但优于血管紧张素受体拮抗剂类；安全性方面，依普利酮的总不良反应和严重不良反应发生率与各组相比差异无统计学意义。

　　另一项依普利酮与依那普利、氯沙坦降压效果比较的荟萃分析表明，依普利酮降收缩压的效果与依那普利和氯沙坦相比无差异。依普利酮降舒张压的效果与依那普利和氯沙坦相比亦无明显差异。两类药物间降压时不良反应的发生率差异无统计学意义。依普利酮治疗组不良反应发生率低且药物耐受性高，患者血钾无明显变化，特别是性功能障碍、男性乳房发育、月经失调等不良反应均未出现。

　　因此，在原发性高血压患者中，依普利酮不管是单独用药还是联合用药，与安慰剂或其他降压药相比，有效性与安全性更高。

　　依普利酮的用量及用法

　　（1）急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐剂量为50 mg/日。初始剂量为25 mg/日，在患者耐受的情况下，在4周内逐渐增加至50 mg/日。

　　（2）高血压:依普利酮可单独使用或与其他降压药联合使用。单独用药推荐剂量为50 mg/日。四周为一个疗程，如果降压效果明显，则维持该剂量；如果降压效果不佳，则提高到100 mg/日。由于可增加高钾血症等不良反应的风险，因而不建议服用更高剂量。

　　依普利酮是第一个选择性的盐皮质激素受体拮抗剂的降压药物，其降压效果与依那普利或氯沙坦相似，是高血压患者的选择之一。尤其是对ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）治疗效果不佳的患者，依普利酮是更优选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依普利酮(EPLERENONE)的适应症和不良反应的说明

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