依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。本品半衰期较长,每日口服1次就可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿,而且其副作用发生率与安慰剂相似,耐受良好。
依普利酮的适应症及禁忌症
适应症:(1)急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮可改善左心室功能不全患者的生活质量。(2)高血压:依普利酮可单独用于治疗高血压或与其他降压药物联用。
禁忌症:(1)血清钾离子浓度>5.5 mEq·L-1的患者。(2)同时伴有微量蛋白尿和2型糖尿病的高血压患者。(3)血肌酐>2.0 mg·dL-1,>1.8 mg·dL-1,或肌酐清除率<50 mL·min-1的高血压患者。(4)对于任何患者,依普利酮不宜与较强的CYP3A4抑制剂合用。对于高血压患者,依普利酮不宜与补钾或使用保钾利尿剂(阿米洛利,螺内酯,氨苯蝶啶)联用。
依普利酮的用量及用法
(1)急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量为50 mg/日。初始剂量为25 mg/日,在患者耐受的情况下,在4周内逐渐增加至50 mg/日。
(2)高血压:依普利酮可单独使用或与其他降压药联合使用。单独用药推荐剂量为50 mg/日。四周为一个疗程,如果降压效果明显,则维持该剂量;如果降压效果不佳,则提高到100 mg/日。由于可增加高钾血症等不良反应的风险,因而不建议服用更高剂量。
(4)几乎没有螺内酯(安体舒通)的性激素相关副作用。
注意事项
本品不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。
血钾过高者、有微量蛋白尿的2型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用本品。孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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