乐伐替尼/仑伐替尼(Lenvatinib,商品名:LENVIMA),由日本卫材(Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。
适应症:
肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌患者;
分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;
肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾癌
用量用法:
肝细胞癌:体重>60kg,12mg,每日一次;体重<60kg,8mg,每日一次
分化型甲状腺癌:24mg,口服,每日一次,可空腹或随食物同用。
肾细胞癌:18mg乐伐替尼联合5mg依维莫司,每日一次,可空腹或随食物同用。
不良反应:
在分化型甲状腺癌中,乐伐替尼最常见的不良反应(发病率大于或等于30%)是高血压、疲劳、腹泻、关节痛/肌痛、食欲下降、体重下降、恶心、口炎、头痛、呕吐、蛋白尿、掌跖红觉障碍综合征、腹痛和发音困难。
在肾细胞癌中,乐伐替尼联盒依维莫司最常见的不良反应(超过30%)是腹泻、疲劳、关节痛/肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口炎/口腔炎症、高血压、周围水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血事件和蛋白尿。
警告和注意事项:
高血压。心脏功能障碍。动脉血栓栓塞事件。肝毒性。蛋白尿。腹泻。肾功能衰竭和损伤。消化道穿孔和瘘管形成。QT间隔延长。低钙血症。可逆性后白质脑病综合征。出血性事件。促甲状腺激素抑制/甲状腺功能减退功能障。伤口愈合并发症。胚胎毒性。
药物的相互作用:
与CYP3A,P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂以及CYP3A和P-gp诱导剂共同给药时,不推荐使用乐伐替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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