吉瑞替尼是一种新型、强效、高选择性、I型口服FLT3/AXL抑制剂,与Ⅱ型抑制剂的不同在于吉瑞替尼通常不受激活环突变(例如D835点突变)的影响,能够结合FLT3突变的活性构象和非活性构象。
三期的临床实验显示了吉瑞替尼在复发性或难治性的FLT3的病人中疗效很好,单药完全缓解率(CR/CRh)可提高到34.5%,中位OS可达到9.3个月,联合化疗后可能提高。所以它是治疗复发性或难治性的FLT3突变阳性的髓细胞白血病患者最主要的药物,联合效果可能更好。
吉瑞替尼在伴有FLT3突变阳性的髓细胞白血患者中疗效显著。缓解率方面,有研究表明吉瑞替尼单药治疗ORR率高达63%,对照组约26%;生存方面,吉瑞替尼可延长生存期(中位生存9.3个月VS 5.6个月)。另外,吉瑞替尼可降低约36%的死亡风险,作为移植后的病人的维持治疗方案,可显著改善远期生存,甚至可达到临床治愈。
值得关注的还有2020年的ASH年会上的相关研究,其报道中比较了既往接受米哚妥林或索拉非尼的FLT3突变复发性或难治性髓细胞白血病患者接受吉瑞替尼治疗的结果。研究发现:吉瑞替尼比其他靶向药物能获得更好的疗效,它可以成为治疗FLT3抑制剂治疗后复发性或难治性髓细胞白血病挽救性治疗有效药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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