康奈非尼是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。
适应症和用法
康奈非尼是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者,如通过FDA批准的检测所检测到的。
剂量和给药
在开始康奈非尼之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
推荐剂量为450mg,每日一次,与binimetinib联合使用。带或不带食物的康奈非尼。
剂量形式和强度
胶囊:50毫克和75毫克。
用于特定人群
哺乳期:建议不要母乳喂养。
生殖潜力的雄性:康奈非尼可能会影响生育能力。
如何提供/存储和处理
康奈非尼以50mg和75mg硬明胶胶囊的形式提供。
50毫克:橙色盖上的程式化“A”和米色体上的“LGX 50毫克”,可在纸箱(NDC 70255-020-01)中获得,每瓶含有两瓶60粒胶囊(NDC 70255-020-02)。
75毫克:米色帽子上的“A”和白色身上的“LGX 75毫克”,可用纸箱包装(NDC 70255-025-01)含有两瓶90粒胶囊(NDC 70255-025-02)。
储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许的偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间[见USP受控室温]。
如果盖子下面的安全密封破损或丢失,请勿使用。
配药原瓶。不要去除干燥剂。防潮。保持容器密闭。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:康奈非尼(ENCORAFENIB)联合贝美替尼治疗BRAF V600E黑色素瘤效果如何?
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