索托拉西布是一种选择性且不可逆的靶向抑制KRASG12C的小分子，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将其锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性，将KRASG12C困在非活性状态，抑制KRAS致癌信号。
2021年5月，索托拉西布（Sotorasib）获得了FDA加速批准，用于治疗基因检测显示KRAS G12C突变、且曾使用过全身药物治疗（比如化疗、靶向药等）的局部晚期或晚期非小细胞肺癌。成为近年来一款非常热门的靶向抗癌药。它是全球首个以KRAS突变作为靶点的抗癌药，打破了近40年来，KRAS突变“不可成药”的历史。KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是KRAS突变中最常见的类型，可能导致包括吉非替尼、厄洛替尼、克唑替尼等在内的多种靶向药耐药。KRAS G12C突变不仅见于非小细胞肺癌（13%），还发生在结直肠癌（3%）和其他实体肿瘤患者中。
在临床试验中，索托拉西布的客观反应为32.2%，中位反应时间为10.9个月。中位无进展生存期为6.3个月。索托拉西布的剂量为960mg,每天一次，直到疾病进展。在124名患者中，总反应率（ORR）为37.1%，包括3名完全反应的患者和43名部分反应的患者，疾病控制率为80.6%。81%的患者观察到不同程度的肿瘤缩小。在所有应答者中，最佳肿瘤缩小的中位百分比为60%。72%的患者在6周的首次CT扫描时有早期快速反应。客观反应的中位时间为1.4个月，反应的中位时间为10个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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