血小板生成素（TPO）受体激动剂可增加血小板生成，并可抵消或减轻聚腺苷酸二磷酸核糖基聚合酶（PARP）抑制剂诱导的血小板减少。目前，FDA批准的TPO受体激动剂有阿伐曲泊帕、艾曲泊帕和芦曲泊帕，它们都是通过口服给药。此外，还有通过皮下注射给药的罗米司亭。

　　与艾曲泊帕不同，阿伐曲泊帕优势明显，它不需要在治疗期间定期监测肝功能异常，可以与钙、镁和铁等多价阳离子结合使用，还能改善多个合并症患者进行尼拉帕利维持治疗时的监测复杂性。

　　一项随机、安慰剂对照、国际多中心的Ⅲ期试验纳入了49例慢性ITP患者，随机接受阿伐曲泊帕20 mg·d-1（n=32）或安慰剂（n=17）治疗。研究分为核心和开放标签研究两个阶段，其中核心研究阶段为6个月，核心研究结束后部分患者进入开放标签延长试验，进一步随访至96周。主要研究终点为累计血小板计数≥50×109·L-1且未发生因出血进行抢救的时间（周），次要研究终点为服药后第8日的血小板应答率（血小板计数≥50×109·L-1）。研究结果显示阿伐曲泊帕组和安慰剂组达到主要终点分别为12.4周和0周（P<0.001），血小板应答率为65.63%和0（P<0.001）。此外，阿伐曲泊帕组ITP的合并用药减少。

　　Ⅰ期临床研究显示，接受阿伐曲泊帕治疗的健康受试者未发生严重不良事件（SAE）、剂量限制性毒性、死亡事件、因不良事件（AE）导致的停药事件、血栓形成事件或肝功能异常事件。在择期行侵入性操作的CLD患者中进行的Ⅱ/Ⅲ期研究显示，阿伐曲泊帕耐受性良好，与安慰剂相比未显著增加AE的发生，且AE多为轻中度。对于慢性丙型肝炎患者，FDA提醒采用艾曲泊帕（作用机制与阿伐曲泊帕相似）联合干扰素和利巴韦林治疗可能增加肝功能失代偿风险，并增加严重和潜在致命肝毒性风险，需监测肝功能并按建议停止用药。而ADAPT-1和ADAPT-2研究中无相关证据表明阿伐曲泊帕与肝毒性相关。在ITP患者中进行的Ⅱ/Ⅲ期临床研究结果显示，阿伐曲泊帕AE的发生率与其他TPO受体激动剂相当，其中最常见（≥10%）的AE是疲劳、头痛、挫伤和鼻出血，而血小板计数增多的AE呈剂量相关性，调整暴露时间后SAE的发生率（1.2%）较安慰剂（0.7%）也未明显增加。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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