Nerlynx(Neratinib，来那替尼)是一种细胞内激酶抑制剂，与表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4不可逆地结合。在体外，neratinib降低EGFR和HER2的自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示抗肿瘤活性。neratinib人类代谢产物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，在具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中，口服neratinib抑制肿瘤生长。

　　适应症：

　　1.早期乳腺癌的辅助治疗

　　来那替尼用于治疗已接受过曲妥珠单抗治疗但癌症复发风险高的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

　　2.晚期或转移性乳腺癌

　　来那替尼联合卡培他滨被指示用于治疗已接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。

　　用法用量：

　　从首剂服用来那替尼起，并在治疗的前两个周期（56天），服用止泻药洛哌丁胺，预防腹泻，在后期治疗中需要时继续服用止泻药。

　　1.早期乳腺癌的扩展辅助治疗

　　来那替尼的推荐剂量为每日一次，每次240毫克（6片），每日同一时间与食物同服。连续直至疾病复发或长达一年。

　　2.晚期或转移性乳腺癌

　　来那替尼的推荐剂量是每日一次口服给予240毫克（6片）（第1-21天给药，240 mg，口服，每日一次）+卡培他滨（第1-14天给药，750 mg/m2，口服，每日两次），每周期21天，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　来那替尼片剂应整个吞下（吞咽前不得咀嚼，压碎或分裂片剂）。每天同一时间服用。

　　不良反应：腹泻，恶心，腹痛，疲劳，呕吐，皮疹，口腔炎，食欲下降，肌肉痉挛，消化不良，AST或ALT升高，指甲疾病，皮肤干燥，腹胀，体重减轻和尿路感染。最常见的3级或4级不良反应是腹泻，呕吐，恶心和腹痛。

　　注意事项：

　　1.腹泻

　　来那替尼治疗期间曾出现严重腹泻和后遗症，例如脱水，低血压和肾功能衰竭。据报道，有95％的来那替尼治疗的患者出现腹泻，这是一项随机安慰剂对照试验，未使用抗腹泻的预防措施。在来那替尼中，40％的患者发生3级腹泻，0.1％的患者发生4级腹泻。大多数患者（93％）在治疗的第一个月出现腹泻，首次发作≥3级腹泻的中位时间为8天，并且≥3级腹泻的中位累积持续时间为5天。

　　止泻预防已经显示出降低腹泻的发生率和严重性。指导患者首剂服用来那替尼同时服用洛哌丁胺进行止泻预防，并在治疗的前两个周期（56天）内继续治疗。根据临床需要考虑洛哌丁胺添加其他止泻药物。预防腹泻已被证明可以降低腹泻的发生率和严重程度。

　　监视患者的腹泻情况，并根据需要使用其他止泻药。当发生严重脱水性腹泻时，可根据需要使用液体和电解质，中断来那替尼并减少后续剂量。根据临床指示进行粪便培养，以排除3级或4级腹泻的感染原因或具有复杂特征（脱水，发烧，中性粒细胞减少）的任何级别的腹泻。

　　2.肝毒性

　　来那替尼与以肝酶增加为特征的肝毒性有关。在ExteNET中，9.7％的患者丙氨酸转氨酶（ALT）升高≥2 x ULN，5.1％的患者天冬氨酸转氨酶（AST）升高≥2x ULN，1.7％的患者AST或ALT升高>5 x ULN（≥3级）。接受来那替尼治疗的患者的肝毒性或肝转氨酶升高导致药物停用。

　　在治疗的前3个月，应先测量总胆红素，AST，ALT和碱性磷酸酶的水平，然后在治疗期间和临床上每3个月测量一次。这些测试也应在出现3级腹泻或任何肝毒性体征或症状（例如疲劳加剧，恶心，呕吐，右上腹压痛，发烧，皮疹或嗜酸性粒细胞增多症）的患者中进行。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/奈拉替尼(NIRATINIB)加化疗对HER2阳性乳腺癌脑转移患者有效？

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