小分子酪氨酸激酶抑制剂奈拉替尼不仅能抑制HER-1、HER-2和HER-4受体磷酸化，还可以阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK途径的下游信号传导。

　　ExteNET研究，一项奈拉替尼强化辅助治疗的多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验，评估了HER-2阳性早期乳腺癌患者完成1年曲妥珠单抗辅助治疗后再予以奈拉替尼强化辅助治疗1年的疗效和安全性。

　　结果显示，奈拉替尼组较安慰剂组显著提高2年无浸润疾病复发生存(invasive disease-free survival,iDFS)率(分别为94.2%和91.9%)和5年iDFS率(分别为90.2%和87.7%)；其中HR阳性HER-2阳性患者(RR＝0.51，95%CI为0.33～0.77，P＝0.0013)较HR阴性HER-2阳性患者(RR＝0.93，95%CI为0.60～1.43，P＝0.74)获益更加明显；在亚洲人群中，2年和5年iDFS风险分别降低了30%和43%，与全球整体研究结果一致。

　　安全性分析显示，奈拉帕尼最常见的不良反应为腹泻，3级腹泻的发生率为40%，4级腹泻的发生率<1%)。奈拉替尼强化辅助治疗第1个月内，患者健康相关生活质量出现短暂下降(与腹泻相关)，之后逐渐恢复，可见奈拉替尼长期耐受性良好。

　　NALA研究显示，在既往接受过多线抗HER-2治疗的621例晚期乳腺癌患者中，奈拉替尼联合卡培他滨较拉帕替尼联合卡培他滨可使疾病进展或死亡风险降低24%(RR＝0.76；95%CI为0.63～0.93，P＝0.006)，显著改善患者的无进展生存时间(progression-free survival,PFS)，延迟有症状脑转移的时间，并同时观察到总生存时间(overall survival,OS)获益的趋势

　　基于该研究结果，2020年2月25日，美国FDA批准奈拉替尼联合卡培他滨治疗转移后接受过≥2种抗HER-2治疗的晚期或转移性HER-2阳性乳腺癌患者，并纳入NCCN指南推荐。

　　NEfERT-T研究显示，奈拉替尼联合紫杉醇组较曲妥珠单抗联合紫杉醇组乳腺癌患者，中枢神经系统的复发率更低(RR＝0.48,95%CI为0.29～0.79，P＝0.002)，转移到中枢神经系统的时间更长(RR＝0.45，95%CI为0.26～0.78，P＝0.004)。

　　TBCRC022研究表明，奈拉替尼联合卡培他滨治疗可使中枢系统转移的乳腺癌患者明显获益.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/奈拉替尼(NIRATINIB)治疗乳腺癌显示出生存的优势？

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