曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。
FDA于2013年5月批准曲美替尼(trametinib)(MEKINIST,葛兰素史克)治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
入组322例接受过≤1种化疗方案的患者的多中心、国际化、开放性、随机双盲研究中,Trametinib组相较于化疗组PFS分别为4.8个月:1.5个月(P<0.0001),客观有效率为22%:8%。推荐剂量为:Trametinib 2mg po qd(餐前1小时或餐后2小时)直到病情进展或毒副反应无法耐受。常见副反应包括皮疹、腹泻、淋巴水肿。Mekinist(trametinib)为首个MEK抑制剂,作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。
副作用:
皮疹,腹泻和淋巴水肿。
发生在服用trametinib的患者中的严重不良药物反应包括心肌病,视网膜色素上皮脱离,视网膜静脉阻塞,间质性肺病和严重的皮肤毒性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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