拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达)，增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

　　为评价口服拉帕替尼治疗人表皮生长因子受体2（HER2）阳性转移性乳腺癌的疗效和安全性，回顾性分析40例接受以口服拉帕替尼为基础的治疗方案的HER2阳性转移性乳腺癌患者的临床病历资料和随访资料。

　　40例HER2阳性转移性乳腺癌患者中，36例（90.0%）在复发/转移阶段曾接受过曲妥珠单抗治疗，中位治疗时间为12.0个月（95%置信区间：10.5～13.5个月，范围：2.0～54.0个月）；2例（5.0%）在辅助治疗阶段接受曲妥珠单抗治疗，且术后无病生存期≤2年；2例（5.0%）未曾接受过曲妥珠单抗治疗，但首次远处转移部位为脑。40例患者中，拉帕替尼联合化疗31例（77.5%），联合内分泌治疗6例（15.0%），联合曲妥珠单抗治疗3例（7.5%）。40例患者均可评价疗效，无完全缓解者，部分缓解10例（25.0%），疾病稳定21例（52.5%），疾病进展9例（22.5%）；客观缓解率（完全缓解＋部分缓解）为25.0%，临床获益率（完全缓解＋部分缓解＋疾病稳定≥6个月）为50.0%。40例患者的中位无进展生存期为6.0个月（95%置信区间：4.6～7.5个月，范围：1.0～20.0个月）。拉帕替尼相关主要不良反应为1～2级腹泻8例（20.0%），1～2级皮疹6例（15.0%）。

　　得出结论，拉帕替尼能够有效治疗曾接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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