伏立康唑是具有广谱抗真菌活性的第2代三唑类抗真菌药,该药于2002年经美国食品与药物管理局(FDA)批准上市,2005年在中国上市。根据《IDSA指南:2016年新版曲霉菌病诊断和诊断指南》和《慢性肺曲霉菌病诊断和临床问责指南》,推荐首选伏立康唑治疗侵袭性曲霉菌感染。
伏立康唑可抑制真菌细胞色素P450(Cytochrome P450,CYP450)依赖性14-α-羊毛甾醇脱甲基酶活性,导致细胞膜麦角甾醇合成障碍并造成真菌死亡,具有抗菌谱广和不良反应少等优势。对于镰刀霉属、假丝酵母菌属、曲霉属及新生隐球菌均有较好的抗菌活性,代谢动力学性质与药物安全性均较好,较之于传统的氟康唑抗真菌治疗具有一定的优势。
伏立康唑适应症
(1)治疗:曲霉菌、念珠菌(包括氟康唑耐药株)等引起的侵染性感染、足放线病菌属、镰刀菌属及有进展性、可能威胁生命的感染;
(2)预防:造血干细胞移植患者、中性粒细胞缺乏预计时间>10 d患者、急性白血病初次诱导的患者、接受免疫抑制剂治疗的高危肿瘤患者、具有高危因素的实体器官移植患者、高危的人类免疫缺陷病毒感染患者。
禁忌症
1.对伏立康唑或其赋形剂过敏的患者禁用伏立康唑。没有有关伏立康唑与其它唑类抗真菌剂之间交叉过敏性的信息。对其它唑类药物过敏的患者开具注射伏立康唑的处方时应谨慎。
2.禁忌将特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐或奎尼丁与伏立康唑同时注射,因为这些药物的血浆浓度升高会导致QT延长和罕见的扭转性发作。
3.禁止将伏立康唑与西罗莫司并用,因为伏立康唑会显着增加西罗莫司的浓度。
4.禁忌将伏立康唑与利福平,卡马西平和长效巴比妥酸盐并用,因为这些药物可能会显着降低血浆伏立康唑的浓度。
5.禁忌将标准剂量的伏立康唑与依非韦伦400 mg/24 h的剂量并用,因为依法韦伦在这些剂量下会显著降低健康受试者的血浆伏立康唑浓度。伏立康唑还可以显着提高依非韦伦的血浆浓度。
6.禁忌注射伏立康唑与大剂量利托那韦(每400 mg/12 h)同时给药,因为利托那韦(每400 mg/12 h)显着降低血浆伏立康唑的浓度。除非伏立康唑和低剂量利托那韦(每12小时100毫克)同时使用,否则应避免并用,除非对患者的获益/风险评估证明伏立康唑的使用是合理的。
7.禁止将伏立康唑与利福布汀的同时给药,因为伏立康唑可显着增加利福布汀的血浆浓度,而利福布汀也可显着降低伏立康唑的血浆浓度。
8.禁止将伏立康唑与麦角生物碱(麦角胺和二氢麦角胺)同时给药,因为伏立康唑可能会增加麦角生物碱的血浆浓度,这可能导致麦角碱血浆药物浓度降低。
9.禁忌将伏立康唑与圣约翰草的同时给药,因为可能会降低伏立康唑的血浆浓度。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:伏立康唑(VORICONAZOLE)的临床试验数数据及不良反应
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