大约15%到20%的乳腺癌携带HER2阳性突变。尽管过去20年的治疗取得了巨大进步，但大多数HER2阳性转移性乳腺癌患者的预后并不理想，特别是晚期出现脑转移的患者由于治疗方法有限，取得的疗效并不好。HER2阳性转移性乳腺癌患者的标准治疗是一线曲妥珠单抗加帕妥珠单抗和一种紫杉烷，治疗期间出现进展后没有标准的单一方案。常用的方案包括酪氨酸激酶抑制剂，如拉帕替尼联合曲妥珠单抗或卡培他滨、曲妥珠单抗联合化疗。HER2阳性乳腺癌患者脑转移的治疗包括局部治疗，例如神经外科切除术和立体定向（或全脑）放射治疗。

　　图卡替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对HER2的激酶结构域具有高度选择性，对表皮生长因子受体的抑制最小。在临床上批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。

　　在一项1b期临床试验中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨在HER2阳性转移性乳腺癌患者（包括脑转移患者）中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性。患者以2:1的比例随机分配既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和曲妥珠单抗治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者（有或没有脑转移）接受图卡替尼或安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗。图卡替尼组患者在整个治疗期间每天两次口服300毫克图卡替尼联合曲妥珠单抗（每21天一次静脉注射6毫克/千克体重），初始负荷剂量为8mg/kg；允许皮下给药）和卡培他滨（1000mg/m体表面积，在每个21天周期的第1至14天口服，每天两次）。安慰剂组每日口服2次安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨。临床试验目的是分析两组患者的无进展生存期、总生存期、客观反应率和安全性。

　　图卡替尼联合治疗组1年无进展生存率为33.1%，安慰剂联合治疗组为12.3%。图卡替尼治疗组的中位无进展生存期分别为7.8个月，安慰剂联合组为5.6个月。图卡替尼联合治疗组的2年总生存率为44.9%，安慰剂联合治疗组为26.6%，中位总生存期为分别为21.9个月和17.4个月。

　　在脑转移患者中，图卡替尼联合治疗组的1年无进展生存率为24.9%，安慰剂联合治疗组为0%。图卡替尼联合治疗组的中位无进展生存期为6个月，安慰剂联合治疗组为5.4个月。图卡替尼组的常见不良事件包括腹泻、手掌足底红斑感觉综合征、恶心、疲劳、呕吐和转氨酶水平升高。

　　在之前接受过治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者（包括脑转移患者）中，将图卡替尼加入曲妥珠单抗和卡培他滨可获得比加入安慰剂更好的无进展生存期和总生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA/TUCATINIB）能通过血脑屏障治疗脑转移？

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