卡博替尼(Cabozantinib)是一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个，而卡博替尼靶点多达9个以上，因此也被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼能够治疗多种癌症，主要在于其能够抑制多种激酶的活性。它可抑制受体酪氨酸激酶AXL和RET、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、肝细胞生长因子受体(MET)、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性。

　　值得一提的是，上述的所有激酶可抑制肿瘤细胞的凋亡，参与肿瘤血管生成及肿瘤侵袭等。而卡博替尼能够抑制上述激酶活性，通过杀死肿瘤细胞，减少肿瘤转移，并抑制肿瘤血管的新生，发挥抗肿瘤作用，是当之无愧的抗癌“多面手”，特别是在肝癌治疗上取得了不错的成绩。

　　2019年欧洲肿瘤协会(ESMO)大会上，公布的CELESTIAL研究的III期试验数据，直接让卡博替尼顺利“晋级”。

　　在III期试验中，纳入了733例在索拉非尼治疗后疾病发生进展的晚期肝癌患者，相较于安慰剂组，卡博替尼治疗组患者的寿命延长(8个月vs10.2个月)，尤其是死亡风险降低了24%，治疗组患者的无进展生存时间是安慰剂组的近3倍(1.9个月vs5.2个月)，并且在治疗过程中没有出现新的不良事件，总体安全性较好，基于这项试验的良性结果，2019年1月14日，FDA正式批准卡博替尼二线治疗既往接受过索拉非尼治疗的晚期肝癌患者。

　　但卡博替尼一线治疗晚期肝癌的研究却遇到了瓶颈，尽管在COSMIC-312的中期研究中，接受卡博替尼联合治疗的患者无进展生存期(PFS)显著得到改善，总生存期(OS)也表现出良性趋势，但不幸的是，2021年的ESMO Asia会议上公布的III期结果，却打破了对卡博替尼的美好愿景。

　　作为广谱抗癌药，卡博替尼能够治疗多种癌症，又因为其多靶点特色，使卡博替尼成为部分化疗耐药患者的新选择，不断冲击索拉非尼的“宝座”。随着索拉非尼的广泛应用以及肝癌细胞的变异更新，越来越多的患者出现对索拉非尼治疗无效或耐药，而卡博替尼填补了空缺，使这类患者也能得到有效治疗。

　　尽管晚期肝癌治疗的核心仍是让患者“伴癌生存”的时间更久，但医生和患者又有了新的目标—转化治疗，将不可切除的晚期肝癌转化为可切除的肝癌，再通过手术彻底根治肝癌。可惜的是，索拉非尼没有转化治疗的功效，而卡博替尼却能够做到做到这一点，因此，卡博替尼有望成为肝癌靶向药的新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗RET融合肺癌的研究数据如何？

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