奥拉帕利是一类哺乳动物PARPi。而所谓PARPi，全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”。奥拉帕利可用于存在有害或疑似有害的胚系BRCA突变(gBRCAm)的，HER2（人表皮生长因子受体2）表达阴性的转移性乳腺癌。

　　患者应该已接受过新辅助化疗、辅助化疗或转移状态下的化疗。

　　对于激素受体阳性的乳腺癌患者应先接受内分泌治疗或被认为内分泌治疗无效或不适用的情况下使用奥拉帕利。选择有资质的相关基因检测产品确证BRCA基因突变的存在也是必要的。

　　使用方法与剂量

　　有患者在海外代购的过程中可能采购到了不同的剂型，目前主要有胶囊和片剂两种类型。

　　在FDA推荐的奥拉帕利使用要求中明确指出，不同的剂型间不可按照药量比对进行互换，因为每一种制剂的剂量和生物利用度都存在差异。

　　如奥拉帕利胶囊含量是50mg，使用时就不可以用三颗胶囊来代替一颗150mg的片剂（150mg），要严格按照胶囊的处方要求来设置服用剂量。

　　FDA推荐的药片剂量：

　　通常的奥拉帕利片剂有两种含量剂型，一种是150mg，一种是100mg。

　　FDA推荐患者可服用300毫克（150mg×2片）口服，一天两次。每天的总剂量为600mg。在饭前或饭后服用均可。

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　　FDA推荐的使用周期：

　　除非疾病恶化或发生了不可耐受的毒副作用，患者应持续使用奥拉帕利治疗。

　　若出现不良反应，应考虑剂量中断或减少剂量。

　　如果病人不慎错过了一剂奥拉帕利片的服用，应指导病人尽量按时服用下一剂。

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　　服用方法：

　　服用方法方面，要一整片吞下，不要咀嚼、粉碎、溶解或切成小块服用。

　　出现不良反应时的剂量调整

　　为了处理贫血、呕吐等不良反应，应考虑减少剂量，严重情况下则要中断用药。

　　可将推荐剂量减少为每次250毫克(150毫克片+100毫克片)，每日两次，这样每日总剂量就减少为500毫克。

　　如果需要进一步减少剂量，可将推荐剂量减少为200毫克(100毫克×2)，每日两次，这样每日服用剂量减为400毫克。

　　合并使用其他药物时的剂量调整

　　奥拉帕利在体内主要通过CYP3A4/5进行代谢的，故若同时使用CYP3A抑制剂则可能引起奥拉帕利代谢下降、血药浓度过高引起一系列毒副反应。

　　常见的CYP3A抑制剂包括红霉素、酮康唑、克拉霉素、地尔硫卓、地拉韦啶、甲硝唑、氟西汀、硝苯地平、葡萄柚汁、环孢素等。服用奥拉帕利的同时应避免使用以上药物。

　　如果不得不使用使用这些药物时，则需要对奥拉帕利进行减量。

　　强效CYP3A抑制剂

　　如：伊曲康唑，特利霉素，克拉霉素，酮康唑，伏立康唑，奈法唑酮，泊沙康唑，利托那韦，利托那韦，利托那韦，内替纳韦，沙奎那韦，奈芬那韦，博西普莱韦，特拉普瑞尔等。

　　应当将奥拉帕利的剂量降至100mg一天两次（每日总剂量200mg）的程度。

　　中效CYP3A抑制剂

　　如HIV蛋白酶抑制剂,止吐药阿瑞匹坦,阿扎那韦，环丙沙星，克唑替尼,利托那韦,地尔硫卓，红霉素，氟康唑，膦沙那韦,伊马替尼,维拉帕米。

　　可将奥拉帕利的剂量降至150mg一天两次（每日总剂量300mg）的程度。

　　日常生活中则应避免食用西柚、葡萄柚及其饮品

　　西柚、葡萄柚等含有CYP3A4抑制剂，也能增加奥拉帕利的毒副作用

　　肾功能不全患者的剂量调整

　　奥拉帕利代谢产物最终通过肾脏排泄，因此存在肾功不全患者使用奥拉帕利要格外小心。

　　轻度度肾功能不全(肌酐清除率CLcr达到51-80 mL/min)，奥拉帕利剂量尚不需要进行调整。

　　中度肾功能不全(肌酐清除率CLcr达到31-50 mL/min)，每日两次的口服药剂量应减少至200毫克（每日总剂量400mg）。

　　奥拉帕利的药代动力学在严重肾功能损害或终末期肾病(肌酐清除率CLcr≤30 mL/min)患者中未被评估，因此此类患者不建议使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卵巢癌用药奥拉帕尼/奥拉帕利(LYNPARZA)的适应症和给药方法

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