吡仑帕奈（perampanel）是由卫材制药（EISAI INC）开发的世界首例非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸（AMPA）受体拮抗药，2012年7月和10月分别被欧洲EMA和美国FDA批准，用于对12岁以上、伴有或不伴有继发性全身大发作的部分发作癫痫病患者进行辅助治疗。2015年6月22日，卫材公司宣布，美国FDA已批准扩大吡仑帕奈水合物（fycompa）的适应症，作为12岁及以上癫痫患者原发性全面强直-阵挛癫痫发作的辅助治疗。

　　吡仑帕奈为AMPA受体拮抗药，通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用，是经FDA批准的AMPA受体拮抗剂类抗癫痫药物。

　　一项多中心的随机双盲安慰剂对照临床Ⅲ期试验已证实，吡仑帕奈作为辅助治疗可将局灶性发作减少23.3%-27.2%。另一项临床Ⅲ期试验显示，吡仑帕奈可将全面强直-阵挛发作减少76.5%（安慰剂组为38.4%，P<0.0001），另外吡仑帕奈组患者13周无发作的比率为30.9%，远大于安慰剂组的12.3%。

　　在吡仑帕奈与其他抗癫痫药合用的安全性和有效性的试验中，纳入病例为部分性发作患者中正在使用1-3种其他抗癫病药仍发作者。706例患者随机接受2、4、8mg/d吡仑帕奈和安慰剂，期间继续服用原来所用抗癫痫药；每周以2mg/d递增吡仑帕奈的剂量，到维持剂量后，继续治疗13周；然后连接发作频率降低百分率及50%反应率；623例完成试验，发作频率分别降低10.7%（安慰剂）、13.6%（2mg）、23.3%（4mg，P<0.010），30.8%(8mg，P<0.0001)，50%响应率分别为17.9%、20.6%、28.5%和34.9%；试验显示吡仑帕奈与其他抗癫痫药合用可有效降低发作频率，其不良反应主要为头晕。

　　口服吡仑帕奈后，药物迅速完全吸收，食物不会影响药物的吸收程度但会减慢吸收速度。药物主要通过CYP3A4、CYP3A5发生氧化还原反应以及随后进行葡萄糖醛酸化后失活，接近一半的药物经粪便排泄．四分之一经尿排泄，中度肝功能不全的患者需要减量服用，对于重度肝功能不全的患者、肾功能不全的患者或者正在进行血液透析的患者，吡仑帕奈慎用。同时使用CYP诱导剂如抗癫痫药奥卡西平会降低吡仑帕奈血药浓度二分之一到三分之二，如果患者已经使用了酶诱导型抗癫痫药．吡仑帕奈的初始治疗剂量应该加大。服用吡仑帕奈的患者应该避免同时服用CYP3A4强诱导剂．例如利福平、金丝桃苷药物。

　　在临床试验中，这些患者使用吡仑帕奈后癫痫发作率显著下降，而且12m/日剂量组的下降率高于8m/日剂量组。服用吡仑帕奈的患者如果加用或者停用其他诱导型抗癫痫药，需要密切关注患者的临床反应和不良反应耐受性，且有必要进行药物调整。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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