达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体的活性。它是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

　　达沙替尼可以用于治疗对伊马替尼耐药，或者不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）的成年患者。由于缺乏安全性和疗效数据，不推荐用于儿童和18岁以下的青少年。

　　达沙替尼不能压碎、切割或咀嚼，必须整片吞服，可与食物同服或空腹服用。同时服用时间应当一致，早上或晚上均可，不应与葡萄柚或者葡萄汁一起服用。

　　Ph+慢性期CML患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次，口服。

　　Ph+加速期和急变期（急粒变和急淋变）CML患者推荐起始剂量为达沙替尼70mg，每日2次，分别于早晚口服。

　　注意

　　1.对既往伊马替尼治疗耐药或不耐受的患者推荐应用达沙替尼前，伊马替尼应至少停用7天。

　　2.慎用于肝功能损害的患者。

　　3.治疗期间应当采取有效的避孕措施；停止母乳喂养。

　　4.对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者，禁用。

　　5.达沙替尼是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。

　　可能增加达沙替尼血药浓度的药物或物质：酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素和西柚汁等。如患者无法避免与之联用，则应对患者的毒性反应进行密切监测。

　　可能降低达沙替尼血药浓度的药物或物质：利福平（强效CYP3A4诱导剂）、地塞米松、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，可能会增加达沙替尼的代谢并降低达沙替尼的血药浓度，增加治疗失败的风险。所以不推荐强效CYP3A4诱导剂与达沙替尼同时应用。

　　血药浓度可被达沙替尼改变的活性成分：阿司咪唑、特菲那定、西沙必利、、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类。当与之联用时应谨慎。

　　6.达沙替尼与组胺-2（H2）拮抗剂（法莫替丁）、质子泵抑制剂（如奥美拉唑）或抗酸药（氢氧化铝和氢氧化镁）同时使用可能会降低达沙替尼的疗效。因此不推荐达沙替尼与H2拮抗剂和质子泵抑制剂同时使用。但抗酸药可在达沙替尼给药前2小时或给药后2小时服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达沙替尼/施达赛(DASATINIB)治疗慢性髓细胞白血病的多项临床数据

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