瑞戈非尼Regorafenib是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。在体外生物化学或细胞测定中，罗卡非尼或其主要的人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在临床上达到的瑞戈非尼浓度。在体内模型中，瑞戈非尼在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并且在几种小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长，包括一些用于人结肠直肠癌，胃肠道基质和肝细胞癌的肿瘤生长。瑞戈非尼还在小鼠异种移植模型和人结肠直肠癌的两个小鼠原位模型中证实了抗转移活性。

　　【适应症】

　　瑞戈非尼是一种激酶抑制剂，适用于：

　　•以前用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗-VEGF治疗以及RAS野生型抗EGFR治疗的转移性结肠直肠癌（CRC）。

　　•以前曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐治疗的局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）。

　　•以前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）

　　瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，可以阻断几种促进肿瘤生长的酶。瑞戈非尼新适应症的安全性和有效性通过一项199名胃肠道间质瘤患者参与的临床试验得到评价，该199名患者的胃肠道间质瘤不能通过手术切除，并且使用格列卫或索坦治疗后病情仍有进展。

　　试验中，患者被随机配给瑞戈非尼或安慰剂。同时所有患者也接受最佳的支持治疗，包括对副作用及癌症症状的管理治疗。试验研究中，患者要等到癌症进展或者副作用无法接受时开始使用瑞戈非尼或安慰剂。结果显示，接受瑞戈非尼治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，肿瘤增长平均延期3.9个月。试验中，使用安慰剂的患者在其癌症进展后获得了转换成瑞戈非尼治疗的机会。

　　瑞戈非尼最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  瑞戈非尼  https://rgfn.kangbixing.com/