阿伐普替尼是一种强效、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂,可靶向于PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11或17突变体。PDGFRA和KIT中的某些突变会导致这些受体的自磷酸化和组成性激活,从而促进肿瘤细胞的增殖。阿泊替尼已显示出对于GIST相关的各种KIT和PDGFRA突变的抑制作用,对KIT外显子11或17突变伊马替尼耐药的患者也具有抗肿瘤活性。
阿伐普替尼可通过与ATP结合位点结合来防止KIT和PDGFRA突变,是唯一经FDA批准的1型GIST抑制剂,常见的副作用包括水肿(肿胀),认知障碍,呕吐,食欲下降,恶心,腹痛,便秘,疲劳/虚弱(身体异常虚弱或缺乏精力),腹泻,头发颜色变化,流泪(泪液分泌)增加,皮疹和头晕。患者使用该药期间应多加注意自身的反应,如果出现了不耐受要及时和医生联系,采取新的治疗方案。
那么,应该怎么正确服用阿伐普替尼呢?
阿伐普替尼推荐的剂量是一次口服300mg,每天一次,空腹服用,或者至少在饭前一小时和饭后两小时后服用。患者不可随意更改剂量和用法,增加或者减少药物剂量都可能会影响药物效果,进而可能影响原有病情。用药前仔细阅读说明书,遵医嘱用药。患者需要注意的是该药对中枢神经系统(CNS)有影响,症状包括认知障碍,头晕,言语障碍,幻觉,睡眠障碍,情绪障碍,需根据实际情况在医生的指导下用药。目前该药在国内还未上市,有需要的患者可以通过医伴旅获取。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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