布加替尼（Brigatinib），是一种强效的ALK/EGFR双抑制剂，经证实其可以有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。美国FDA已批准上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。如今，布加替尼（Brigatinib）获国家药监局批准上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

　　3期ALTA-1L（AP26113在肺癌ALK通路上的试验）临床试验是一项全球性、正在进行的、随机的、开放标签的、对照的、多中心的试验，有275名ALK+晚期或已发生转移的NSCLC患者入组，这些患者在入组前均未接受ALK抑制剂治疗。患者每天服用布加替尼90毫克，连续服用7天后改为每天服用180毫克，或服用克唑替尼，每天两次，每次250mg。PFS是主要终点。次要终点指标包括：客观缓解率（ORR）、颅内ORR、颅内PFS（无进展生存期）、总体生存率、安全性和耐受性。

　　137例患者接受布加替尼治疗，138例患者接受克唑替尼治疗。首次中期分析时（99个事件），布加替尼组中位随访时间11.0月，克唑替尼组中位随访时间9.3个月。布加替尼的PFS高于克唑替尼，布加替尼预计12个月PFS（无进展生存期）为67%（95%CI 56-75)，克唑替尼的预计12个月PFS（无进展生存期）为43%（95%CI 32-53），HR为0.49（95%CI，0.33-0.74，P<0.001）。

　　独立评估委员会（IRC）确认的布加替尼ORR（客观缓解率）为71%（95%CI，62-78）,克唑替尼ORR（客观缓解率）为60%（95%CI，52-94）。确认的颅内可测量病灶ORR（客观缓解率）分别为78%（brigatinib）与29%（克唑替尼）。没有发现新的安全性问题。

　　【警告和注意事项】

　　间质性肺病(ILD)/肺炎:在推荐剂量时发生在9.1%的患者中。监测新出现或进展性呼吸症状，尤其是在治疗的第一周对新出现或进展性的呼吸症状应暂停布加替尼和及时评价ILD/肺炎。恢复后或减低剂量或永久地终止布加替尼。

　　高血压:治疗期间监测血压2周，然后每月至少测一次。对严重高血压，暂停布加替尼，然后剂量减低或永久地终止。

　　心动过缓：治疗期间定期监测心率和血压。如出现症状，暂停布加替尼，然后剂量减低或永久地终止。视力障碍:建议患者报告视力症状。如出现视力症状，暂停布加替尼并进行眼科评价,后期减低剂量或永久地终止布加替尼o肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间定期监测CPK水平。根据严重程度，暂停布加替尼，后期恢复剂量或减低剂量。

　　胰酶升高：治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，暂停布加替尼，后期恢复剂量或减低剂量。

　　高血糖：布加替尼用药前和治疗期间常规评估空腹血糖。如不能控制高血糖，暂停布加替尼，后期根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告育龄女性对胎儿潜在风险，和使用非激素有效避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)一线治疗ALK突变肺癌完胜克唑替尼？

　　更多药品详情请访问  布加替尼  https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/