达拉非尼和曲美替尼分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶-分别为BRAF和MEK1/2-在RAS/RAF/MEK/ERK途径中，其与非小细胞肺癌（NSCLC）和黑素瘤有关，也包括其他癌症。达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症，目前FDA批准的适应症包括：黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌。

　　黑色素瘤相关临床实验公开数据：

　　一项多中心、开放标签、随机主动控制剂量的临床试验，研究纳入了162例III到IV期BRAF突变黑色素瘤病人，随机分成三组。研究结果显示，2mg曲美替尼+达拉非尼治疗组，76%有肿瘤皱缩和消失(客观反应)平均持续10.5个月；达拉非尼单药组54%经历客观反应平均持续5.6个月。

　　肺癌相关临床试验公开数据：

　　2017年6月，美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌，总有效率超过60%，疾病缓解时间长达12.6个月。此次的FDA批准基于达拉菲尼+曲美替尼在一项2期、三队列、多中心、非随机、非对照开放式研究中的安全性及有效性数据，该研究的受试者为IV期BRAF V600E突变非小细胞肺癌患者(36名患者既往未治疗，57名患者接受过化疗)。在36名日用两次150 mg达拉菲尼及一次2 mg曲美替尼的既往未治疗患者中，总有效率(ORR)为61%。在接受相同剂量的既往有过治疗的患者中，总有效率为63%。

　　甲状腺癌相关临床试验公开数据：

　　BRF117019(NCT02034110)9个队列、多中心、非随机、开放标签的试验，试验共纳入23名BRAF突变的未分化甲状腺癌患者，患者每次接受曲美替尼2 mg，每日一次，达拉非尼每次150 mg，每日两次。试验结果表明，患者的ORR为61%，CR为4%，PR为57%，持续反应时间DOR≥6个月的患者比例为64%。

　　用药须知

　　1、达拉非尼：

　　（1）建议在用药前进行相关检查，确认存在BRAFV600E突变。

　　（2）推荐剂量是150mg口服，每天两次（间隔12小时），每日同一时间服用，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用。如漏服，不得在下次给药前6小时内补服。

　　2、曲美替尼：

　　口服2mg，一日一次，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用，不得在下次给药前12小时内补服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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