依维莫司作为一种无创性的治疗方法，目前以作为治疗无症状的，进行性生长，最大直径>3cm的成年TSC-AML患者的一线治疗方案，其同时亦可明显改善患者颅内病变，面部血管纤维瘤及指（趾）甲纤维瘤等症状。
mTOR是丝氨酸/苏氨酸激酶，是参与细胞新陈代谢、生长、增殖、血管生成等过程的重要物质。
依维莫司的免疫调节作用机制为，在胞浆中与免疫亲和蛋白FK结合蛋白-12（FKBP-12）形成复合物并与mTOR结合，抑制后者激活。因此，通过与mTOR结合，抑制mTOR活性，使p70S6激酶磷酸化而失活，从而抑制白细胞介素（IL）-2的生成和T细胞的增殖，发挥免疫抑制作用。
依维莫司抗肿瘤作用机制为，细胞内的雷帕霉素首先与FKBP-12结合形成复合物，与mTORC1结合抑制其活性，使细胞周期停滞在G 1期，并促使肿瘤细胞凋亡；有研究报道其通过Ras/MEK/ERK途径的非AKT依赖性通路，也可激活mTOR而发挥抗肿瘤作用。在内分泌耐药乳腺癌患者中还可观察到AKT异常活化或PTEN表达缺失，导致PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活，从而出现异常肿瘤增殖。依维莫司能通过阻断PI3K/AKT/mTOR通路，逆转内分泌耐药，达到治疗乳腺癌的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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