恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)治疗前列腺癌的临床疗效与安全性如何?Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。
【用法用量】
恩杂鲁胺160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。恩杂鲁胺可与或无食物服用。
【不良反应】
最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。
【在特殊人群中的使用】
1、怀孕根据作用机制,恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。
2、哺乳期恩杂鲁胺不适用于哺乳女性,因为尚未知晓Enzalutamide是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁,且恩杂鲁胺会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。
3、小儿使用恩杂鲁胺在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。
4、老人使用在一项800人的随机临床试验中,71%患者超过65岁,25%患者超过75岁,实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。
5、肾损伤患者没有专门针对恩杂鲁胺用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析,数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示,轻度到中度肾损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肾功能的患者没有明显差异。
6、肝损伤患者一项专门针对恩杂鲁胺用于肝损伤患者的试验显示,轻度到中度肝损伤患者(30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟)与正常肝功能的患者没有明显差异。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)治疗前列腺癌的临床疗效与安全性如何?
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