阿普斯特是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达，最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物

　　在3项多中心，随机，双盲，安慰剂对照的临床研究(研究PSA-1，PSA-2，PSA-3)中评价阿普斯特的安全性和有效性。共有1493例PSA成年患者参与研究，患者诊断为PSA至少6个月。

　　3个试验中，患者随机接受安慰剂(n=496)、阿普斯特20 mg(n=500)或30 mg(n=497)，bid。患者可继续服用DMARD(甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、来氟米特、小剂量口服皮质激素、和(或)非甾体抗炎药(NSAIDs)。主要终点是第16周达到美国风湿病协会(ACR)20反应患者的百分率。

　　在3项研究中，服用阿普斯特患者第16周ACR20反应患者比例均明显高于安慰剂组，研究PSA-1中阿普斯特30 mg，bid+DMAＲD组为38%，安慰剂+DMARDs组为19%；研究PSA-2中阿普斯特组为32%，安慰剂组为19%；研究PSA-3中阿普斯特组为41%，安慰剂组为18%。研究PSA-1中，服用阿普斯特30 mg，bid的患者在第16周时体征和症状、躯体功能和银屑病关节炎的其他特征性表现的改善明显高于安慰剂组，包括关节肿胀和压痛、皮肤和生活质量；健康评估问卷残疾指数(HAQ-DI)评分与安慰剂组相比也有较大改善，HAQ-DI应答者比例阿普斯特组为38%，安慰剂组27%。这与在PSA-2和PSA-3中观察到的结果一致。

　　这三项研究结果均表明阿普斯特治疗银屑病关节炎有效，不良反应在可接受的范围内。

　　阿普斯特有哪些优势？

　　与苏金单抗、修美乐、恩利等生物制剂或其他治疗银屑病和银屑病关节炎的传统治疗药物相比，阿普斯特的明显优势在于：

　　（1）选择性好，适用广泛

　　作为磷酸二酯酶-4（PDE-4）的选择性抑制剂，对银屑病和关节病性银屑病均有效，包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体均可服用。

　　（2）口服给药，服用方便

　　作为小分子化合物，口服给药，携带便利，方便患者用药，避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应,无需经常监测实验室指标。

　　（3）单一给药，疗效确切

　　单一给药，并且疗效不劣于苏金单抗、阿达木单抗（修美乐）、依那西普（恩利）、英夫利西单抗等生物制剂，并明显优于其他传统治疗药物。

　　（4）复发率低，安全性好

　　临床数据显示，治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖（手足）银屑病严重程度的显著改善，在整个52周均得以维持，使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善。

　　（5）半衰期短，耐受性高

　　阿普斯特的半衰期短，治疗如需中断安全系数高。因此，阿普斯特可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌证的斑块状银屑病和关节病性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿普斯特(APREMILAST)是治疗银屑病的重磅口服药物？

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