曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。

　　【曲美替尼用法与用量】

　　（1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。

　　（2）MEKINIST的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。

　　【曲美替尼注意事项】

　　（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。

　　（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

　　（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

　　（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST。

　　（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。

　　（7）严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。

　　（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。

　　（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

　　（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害.忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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