什么是普纳替尼？

　　普纳替尼是一种处方药，用于治疗患有以下疾病的成年人：

　　（1）不能耐受或至少接受过2种激酶抑制剂治疗的慢性期慢性粒细胞白血病(CML)。

　　（2）不能耐受其他激酶抑制剂药物的加速期或急变期慢粒，或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。

　　（3）特定类型的异常基因（T315I阳性）慢性期、加速期或急变期慢粒，或T315I阳性急性淋巴细胞白血病。

　　普纳替尼不适用于治疗新诊断的慢性期慢粒患者。

　　普纳替尼适应症:

　　适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。

　　在成人的以下每个阶段，普纳替尼用于治疗CML:

　　慢性期：CML的第一阶段，如果有任何症状，则症状较轻。

　　加速阶段：CML的第二阶段，在此阶段您开始出现更多症状，血液中癌细胞的数量增加。

　　爆炸阶段：CML的第三阶段，即最严重的阶段，其中您具有最严重的副作用，并且血液中癌细胞的数量非常高。

　　尽管普纳替尼可以在慢性期治疗CML，但这并不意味着它可以用作治疗癌症的第一种药物。这是因为普纳替尼的副作用比TKI药物类别中的其他药物严重得多。

　　普纳替尼的作用机制

　　普纳替尼是一种多靶点激酶抑制剂。其主要细胞靶点是Bcr-Abl酪氨酸激酶蛋白，该蛋白具有组成型活性并促进CML的进展。这种蛋白质来自融合的Bcr和Abl基因——通常称为费城染色体。普纳替尼的独特之处在于它特别适用于治疗耐药性慢粒，因为普纳替尼可以抑制Abl和T315I突变激酶的酪氨酸激酶活性。T315I突变赋予细胞抗性，阻止其他Bcr-Abl抑制剂与Abl激酶结合。普纳替尼抑制的其他靶标是VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族成员，以及KIT、RET、TIE2和FLT3。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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