特泊替尼（tepotinib)是由德国达姆施塔特默免KGaA公司研发,全球首个针对c-Me t激酶的单靶点口服抑制剂，于2021年2月3日经美国食品药品监督管理局(F D A)批准上市，商品名为Tepmetko,用于携带MET基因第14号外显子（METexl4)跳跃改变的不可切除、晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的治疗：特泊替尼中文化学名称:3-[l-(|3-[5-(l-甲基哌啶-4-基甲氧基）嘧啶-2-基]苯基I甲基）名-氧代-1,6-二氢哒嗓_3-基]苄腈；英文化学名称:3-[1-(I 3-[5-(1-methylpi-peridin-4-y l m e t ho x y)pyrimidin-2-yl]phe n y l i m et h y l)-6-o x o-1，6-dihydropyridazin-3-yl]benzonitrile;分子式：C29 H 28 N 6〇2;分子量:492.57。

　　VISION（NCT02864992）是一项正在进行的关键的II期、多中心、多队列、单臂、非随机、开放性研究，研究了特泊替尼Tepmetko作为单一疗法治疗152例中位年龄73岁的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的MET外显子14（METex14）跳跃性改变。符合条件的患者需要有晚期或转移性NSCLC，具有METex14跳跃性改变，表皮生长因子受体（EGFR）野生型和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性状态，至少有一个可测量的病变，如实体瘤反应评估标准（RECIST）1.1版所定义，东部肿瘤协作组（ECOG）的表现状态为0～1。患者每天服用替美酮450mg，直至病情进展或出现不可接受的毒性。主要疗效指标是根据RECIST 1.1版由盲法独立评审委员会（BIRC）评估的总缓解率（ORR）。另一个疗效指标是BIRC的中位缓解持续时间（DOR）。

　　结果显示：在这项研究中，特泊替尼Tepmetko在治疗初期患者（n=69）和之前治疗的患者（n=83）中的总缓解率分别为43%（95%CI，32-56）和43%（95%CI，33-55）。未接受治疗的患者和之前接受过治疗的患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95%CI，6.9-NE）和11.1个月（95%CI，9.5-18.5）。67%未接受治疗的患者和75%以前接受过治疗的患者出现6个月或更长时间的缓解，30%未接受治疗的患者和50%以前接受过治疗的患者出现9个月或更长时间的缓解。

　　安全人群包括255例METex14跳过改变阳性NSCLC患者，他们在VISION研究中接受了特泊替尼Tepmetko治疗。1例（0.4%）死于肺炎，1例（0.4%）死于肝功能衰竭，1例（0.4%）死于液体过量引起的呼吸困难。45%接受特泊替尼Tepmetko治疗的患者出现严重不良反应。发生率>2%的严重不良反应，包括胸腔积液（7%）、肺炎（5%）、水肿（3.9%）、呼吸困难（3.9%）、全身健康恶化（3.5%）、肺栓塞（2%）和肌肉骨骼疼痛（2%）。服用特泊替尼Tepmetko的患者最常见的不良反应（≥20%）是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB)联合吉非替尼显著延长MET扩增患者的总生存期？

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