美国食品药品监督局（FDA）批准了鲁比卡丁（Zepzelca,lurbinectedin）用于治疗含铂治疗后进展的小细胞肺癌（SCLC）患者。鲁比卡丁通过静脉(IV)输注给药，在1小时内递送3.2 mg/m2的剂量，每21天重复一次，直到疾病进展或不可接受的毒性。鲁比卡丁可以在门诊诊所给药，其每21天一次输注的给药方案与其他方案相比，可以缩短患者在诊所或医院接受治疗的时间。

　　获批是基于PM1183-B-005-14试验的结果，该试验也称为研究B-005（标识符：NCT02454972），这是一项多中心、开放标签、单臂2期研究，在美国和六个欧洲国家的26家医院招募了105名患者。患者有转移性小细胞肺癌，在铂类化疗期间或之后有所进展。在这项研究中，铂敏感和铂耐药患者每21天接受静脉输注3.2 mg/m2的鲁比卡丁，时间超过60分钟，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效指标为研究者使用实体瘤疗效评价标准（RECIST）1.1版确定的总有效率（ORR）和有效率持续时间。

　　安全性方面，最常见的不良事件包括疲劳、恶心、呕吐、食欲下降、腹泻、便秘、肌肉或关节疼痛、咳嗽和呼吸短促。最常见的实验室异常包括ALT和AST肝酶升高、肌酐（肾功能的生物标志物）升高和血糖升高。鲁比卡丁会导致红细胞、白细胞和血小板的消耗，从而导致疲劳、感染易感性增加和容易出血。

　　试验结果表明，在这些患者中，使用鲁比卡丁治疗的总缓解率（ORR）为35.2%。ORR由部分有效率（PRs）组成，在105名患者中有37名患者出现了部分有效率（PRs）。另外35名患者病情稳定，疾病控制率为68.6%（95%CI，58.8%-77.3%）。根据研究者评估，鲁比卡丁的中位持续缓解时间（DOR）为5.3个月（95%CI，4.1-6.4）。根据独立审查委员会确认的ORR为30%，DOR为5.1个月。

　　鲁比卡丁是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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