阿柏西普(Ziv-aflibercept)作为可溶性受体可以结合至人的VEGF-A、VEGF-B以及PIGF。通过与这些内源性配体结合,阿柏西普抑制内源性配体与同源受体结合和激活,从而导致心血管形成减少和血管通透性降低。在动物体内,阿柏西普可以抑制内皮细胞的增殖,从而抑制新血管的生长。阿柏西普抑制小鼠移植结肠肿瘤的生长。
阿柏西普ZALTRAP(Aflibercept)日前获批进入英国市场,用于转移性晚期结直肠癌(mCRC)患者的治疗。对于经含奥沙利铂方案治疗后进展的转移性晚期结直肠癌患者,已证实阿柏西普可显著性改善患者生存。
一项研究表明,在FOLFIRI方案(伊立替康、亚叶酸、5-氟尿嘧啶)中加入阿柏西普(Zaltrap)可提高接受沙利铂治疗的转移性结肠癌患者的生存率。研究组包括1226名接受奥沙利铂治疗后疾病进展的患者。他们被随机分配接受FOLFIRI联合阿柏西普(Zaltrap)或安慰剂,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。阿柏西普组的反应率为19.8%,明显高于安慰剂组的11.1%。阿柏西普组的中位生存期显着延长(13.50对12.06个月),中位无进展生存期也显着改善(6.90对4.67个月)。
阿柏西普最常见不良反应(所有级别,≥20%生率和对ZALTRAP/FOLFIRI方案发生率至少大于2%)是白细胞减少,腹泻,中性粒细胞减少,蛋白尿,AST增加,口腔炎,疲乏,血小板减少,ALT增加,高血压,体重减轻,食欲减退,鼻衄,腹痛,发声困难,血清肌酐增加,和头痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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