瑞格非尼（regorafenib）是一种可口服的血管生成、基质和成瘤受体等酪氨酸激酶的多重抑制剂，瑞格非尼已获批用于治疗晚期结直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌。

　　结直肠癌

　　CORRECT研究是一项国际性、多中心、随机、安慰剂对照试验。来自16个国家的114个研究中心参与这项试验，共760例经标准治疗后仍然出现疾病进展的结直肠癌患者入组试验，评估瑞格非尼的临床疗效和安全性。研究的主要终点为总生存（OS），次要终点包括无进展生存期（PFS）、肿瘤客观缓解率（ORR）及安全性。

　　患者随机分配至两组，28天为一个治疗周期，在第1-21天分别接受160mg瑞格非尼口服每天治疗（N=505）联合最佳支持治疗（BSC）或接受安慰剂联合BSC（N=255）。在低脂早餐后（脂肪含量<30%）服用瑞格非尼，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　研究结果表明，瑞格非尼组患者的中位OS达到6.4个月，显著长于安慰剂对照组，并且在几乎所有亚组中均表现出同等的OS获益，包括野生型和突变型KRAS亚组，表明瑞格非尼的有效性与KRAS状态无关，安全性良好。试验首次证实瑞格非尼在结直肠癌中能达到总生存获益。

　　胃肠间质瘤

　　GRID研究是一项国际性、多中心、随机、安慰剂对照试验，来自17个国家的57家医院参加了该研究，入组了199例既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的不可手术切除的，局部晚期或转移性胃肠间质瘤（GIST），评估瑞格非尼的疗效和安全性。研究的主要终点为无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存（OS）、肿瘤客观缓解率（ORR）及安全性。

　　患者随机分配至两组，28天为一个治疗周期，在第1-21天分别接受160mg瑞格非尼口服每天治疗（N=133）联合最佳支持治疗（BSC）或接受安慰剂联合BSC（N=66），持续治疗直至疾病进展或患者出现不可耐受的毒性。

　　研究结果表明，瑞格非尼的中位PFS为4.8个月，而安慰剂组中为0.9个月，延长了3.9个月，OS无统计学显著性差异，安全性良好。

　　肝癌

　　RESOCRE研究是一项国际性、多中心、随机、安慰剂对照试验，入组了573例既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者，评估瑞格非尼的临床疗效和安全性。研究的主要终点为总生存（OS），次要终点包括无进展生存期（PFS）、肿瘤客观缓解率（ORR）及安全性。

　　患者随机分配至两组，28天为一个治疗周期，在第1-21天分别接受160mg瑞格非尼口服每天治疗联合最佳支持治疗（BSC）或接受安慰剂联合BSC，持续治疗直至疾病进展或患者出现不可耐受的毒性。

　　研究结果表明，瑞格非尼的中位OS为10.6个月，而安慰剂组中为7.8个月，延长了2.8个月；瑞格非尼对肝细胞癌患者的治疗益处独立于基线AFP和c-Met蛋白表达水平，二者均与瑞格非尼的临床获益不相关，安全性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：多激酶抑制剂瑞格非尼/瑞格菲尼(REGORAFENIB)药品说明书

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