Alecensa（alectinib，艾乐替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究，艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。艾乐替尼的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。艾乐替尼和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予艾乐替尼导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。

　　2015年12月，FDA批准Alecensa（alectinib，艾乐替尼）用于既往接受Xalkori（crizotinib，克唑替尼）治疗后病情进展或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性、转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。此后美国FDA批准了Alecensa（alectinib，艾乐替尼）的补充新药申请（sNDA），用于一线治疗具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　此次艾乐替尼获批一线治疗肺癌是基于一项3期临床试验ALEX的结果。

　　试验方案：评估艾乐替尼与克唑替尼相比，治疗ALK阳性NSCLC患者的疗效和安全性，他们先前没有接受过针对转移性疾病的系统治疗。

　　试验目的：患者按1:1的比例被随机分配接受艾乐替尼或克唑替尼治疗，主要疗效终点为由研究者评估确定的无进展生存期（PFS）。

　　试验结果：艾乐替尼显著降低了疾病恶化或死亡风险达47%（HR=0.53,95%CI:0.38,0.73,p<0.0001）；接受艾乐替尼治疗的患者中位PFS为25.7个月（95%CI:19.9，不可估计），而对照组为10.4个月（95%CI:7.7,14.6）。此外，艾乐替尼显著降低了癌症在大脑或CNS中的扩散风险达84%（HR=0.16,95%CI:0.10,0.28,p<0.0001）.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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