pralsetinib(普雷西替尼)是一种口服（每日一次）靶向RET变异在研药物。在临床前研究中，普雷西替尼针对最常见RET基因融合、激活突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。此外，普雷西替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高，其中，对RET有效性与VEGFR2相比有超过90倍的提高。通过抑制原发和继发突变，普雷西替尼有望克服和预防临床耐药性的发生。这种治疗方法预期可以在携带不同RET变异的患者中实现持久的临床缓解，且具有良好的安全性。美国食品和药物管理局（FDA）批准普雷西替尼用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　基于I/II期ARROW研究的肿瘤缓解数据，普雷西替尼获得了FDA的加速批准。该研究中，RET融合阳性NSCLC患者每日一次(QD)Pralsetinib 400毫克起始剂量。

　　数据显示：

　　（1）在87例曾接受过含铂化疗的患者中，客观缓解率（ORR）为57%（95%CI:46-68%）、完全缓解率（CR）为5.7%、中位缓解持续时间（DOR）尚未达到（95%CI:15.2个月，不可估计）。

　　（2）在27例未接受过含铂化疗的初治患者中，ORR为70%（95%CI:50-86%）、CR为11%、中位DOR为9.0个月（95%CI:6.3个月，不可估计）。

　　结果表明，无论RET融合伴侣如何或中枢神经系统是否受累，普雷西替尼对RET融合阳性NSCLC患者均有疗效，其中一部分患者获得了完全缓解。此外，普雷西替尼的药物标签中含有关于间质性肺病/肺炎、高血压、肝毒性、出血事件、伤口愈合受损风险和胚胎-胎儿毒性风险的警告和注意事项。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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