布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。
在ALTA试验中，在接受布加替尼治疗的患者中，90mg组有27%的患者肌酸磷酸激酶(CPK)升高，90mg→180mg组有48%的患者肌酸磷酸激酶(CPK)升高。90 mg组3-4级CPK升高发生率为2.8%，90→180 mg组为12%。
CPK升高导致剂量减少发生在1.8%的90mg组患者和4.5%的90→180mg组患者中。
建议病人报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在治疗期间监测CPK水平。在3级或4级CPK升高时，暂时停用布加替尼。当症状消退或恢复到1级或基线时，按下文表2所述恢复相同剂量或减少布加替尼剂量。
在ALTA试验中，淀粉酶升高在90 mg组占27%，在90→180 mg组占39%。90mg组有21%的患者脂肪酶升高，90→180mg组有45%的患者脂肪酶升高。3级或4级淀粉酶升高在90mg组和90→180mg组中分别为3.7%和2.7%。90 mg组中有4.6%的患者出现3级或4级脂肪酶升高，90→180 mg组中有5.5%的患者出现3级或4级脂肪酶升高。
在治疗过程中监测脂肪酶和淀粉酶。3级或4级胰腺酶升高应停用布加替尼。当症状消退或恢复到1级或基线时，按下文表2所述恢复相同剂量或减少布加替尼剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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