曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。
FDA于2013年5月批准曲美替尼(trametinib)(MEKINIST，葛兰素史克)治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
实验入组322例接受过≤1种化疗方案的患者的多中心、国际化、开放性、随机双盲研究
曲美替尼组相较于化疗组PFS分别为4.8个月：1.5个月（P<0.0001），客观有效率为22%：8%。推荐剂量为：曲美替尼2mg po qd(餐前1小时或餐后2小时)直到病情进展或毒副反应无法耐受。常见副反应包括皮疹、腹泻、淋巴水肿。Mekinist(trametinib)为首个MEK抑制剂，作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。
皮疹，腹泻和淋巴水肿。
发生在服用曲美替尼的患者中的严重不良药物反应包括心肌病，视网膜色素上皮脱离，视网膜静脉阻塞，间质性肺病和严重的皮肤毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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