RET基因作为原癌基因，在正常情况下参与细胞的生长、分化和迁移等生理过程。然而，当RET基因发生融合或突变时，其表达将不再受到正常调控，导致细胞的异常增殖和分化，进而引发肿瘤。在NSCLC中，RET融合阳性病例约占1%~2%，这些患者往往具有相对年轻、不吸烟、更早淋巴结转移等特点，且预后相对较差。因此，针对RET基因变异的靶向治疗显得尤为重要。

　　普雷西替尼的作用机制

　　普雷西替尼（PRALSETINIB/GAVRETO）是一种口服、强效、高选择性的RET融合和突变（包括预测的耐药突变）抑制剂。它通过特异性地抑制RET受体酪氨酸激酶的活性，阻断RET融合阳性肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与传统的化疗药物相比，普雷西替尼具有更高的选择性和更低的副作用，能够显著提高患者的生活质量。

　　临床疗效显著

　　多项临床试验结果充分验证了普雷西替尼在RET融合阳性NSCLC患者中的卓越疗效。其中，全球性的I/II期ARROW研究尤为引人注目。该研究表明，普雷西替尼在初治和经治的RET融合阳性NSCLC患者中均表现出显著的疗效。

　　初治患者：在ARROW研究中，初治的RET融合阳性NSCLC患者接受普雷西替尼治疗后，客观缓解率（ORR）高达73%，其中有12%的患者实现完全缓解，所有患者均观察到肿瘤缩小。

　　经治患者：对于既往接受过含铂化疗的RET融合阳性NSCLC患者，普雷西替尼同样表现出强劲的疗效，ORR达到61%，近95%的患者肿瘤缩小，其中14%的患者肿瘤完全消退。

　　这些数据不仅展示了普雷西替尼在初治患者中的高效性，也证明了其在经治患者中的持久疗效。值得注意的是，普雷西替尼的中位缓解持续时间尚未达到，但已有患者的缓解持续时间超过了15个月，显示出其长期疗效的潜力。

　　安全性与耐受性

　　在安全性方面，普雷西替尼同样表现出色。临床试验中，该药物最常见的不良反应为疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和血压升高等，但大多数不良反应均为轻至中度，且可通过适当的剂量调整或对症治疗得到控制。此外，普雷西替尼的耐受性良好，仅有少数患者因治疗相关不良事件而停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩展阅读：普吉华/普拉替尼(GAVRETO/PRALSETINIB)为存在NTRK基因突变的患者提供了新的选择？

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