伊沙佐米是第一个也是唯一一个口服药物蛋白酶体抑制剂。2015年，武田制药生产的恩莱瑞——伊沙佐米由美国FDA批准伊沙佐米与来那度胺联合地塞米松用于治疗至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤患者。我们当前研究中的主要结果ORR为95%，≥VGPR率为66%，12个月的PFS率为86%，I/II期临床研究（NCT01217957）结果分别为ORR为88%，≥VGPR率58%,12月PFS率为88%。

　　用法用量

　　伊沙佐米推荐起始剂量为，28天一周期，在第1、8、15天给药，口服4mg；联合来那度胺推荐起始剂量为，28天治疗周期的第1—21天，每日一次，每次25mg；联合地塞米松推荐起始剂量为，28天一周期，在第1、8、15、22天给药，每次40mg。

　　服用时间为饭前一小时或饭后一小时。

　　此外，在含伊沙佐米的不同治疗方案组中的并没有显示出不同的统计学差异。这些研究结果显示含伊沙佐米的双药或者三药联合作为在更广泛的真实世界人群中的一线治疗是有用的。

　　值得注意的是，尽管我们队列研究结果显示出了令人鼓舞的疗效，我们依然观察到在那些含高危细胞遗传学（HR CA）和不适合临床试验的患者往往跟不良预后结局有密切相关。尽管有＞86%的高危细胞遗传学患者获得了疾病缓解，但只有1/3的患者获得了≥VGPR的缓解（如表3）。

　　伊沙佐米是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。通过抑制26S蛋白酶体的20S催化亚基来阻止蛋白质降解。在体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，对接受过先前多种治疗后复发的患者（包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松）表现出对骨髓瘤细胞的体外细胞毒性。

　　此外Figure 2B,F高危细胞遗传学异常和那些不适合临床研究的患者的PFS结果较差，高危细胞遗传学和那些不适合临床研究的的患者12个月的PFS率分别为76.6%和77.4%，低于NCT01217957试验中（88%）的数据。造成这些差异的原因可能在于不符合临床试验条件的患者年龄较大，ECOG表现较差，移植率低，实际上，超过75岁的且ECOG ps＞2的患者在我们队列中确实表现出较差的PFS。

　　作为血液系统三大恶性肿瘤之一，多发性骨髓瘤（MM）是一种由克隆性浆细胞异常增殖导致的恶性疾病。同时，MM还会阻碍免疫球蛋白的正常生成，引发免疫系统衰竭。在我国，多发性骨髓瘤的发病率已超过急性白血病。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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