阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。

　　1、非小细胞肺癌:疾病控制率高达80%

　　2022年ASCO大会首日，再次惊爆强效KRAS抑制剂阿达格拉西布的最新第2期队列的积极结果。

　　截止到2021年10月15日，共有116例经过标准化疗失败后的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者纳入该研究，其中98.3%的患者在化疗后或联合化疗之前接受过PD-1/L1抑制剂治疗。

　　临床试验结果显示，在112例可评估疗效的患者中，盲独立中央审查(BICR)的客观缓解率(ORR)为43%，疾病控制率(DCR)为80%，75%的起效患者肿瘤缩小>50%。中位持续时间为缓解(DOR)为8.5个月。

　　截至到2022年1月15日，中位总生存期(OS)为12.6个月。颅内有效率为33%。

　　此外，这款药物的安全性耐受性良好。最常见的治疗相关不良事件(TRAE)包括胃肠道反应和疲劳。

　　2022年1月21日，ASCO GI会议上也公布了阿达格拉西布的KRYSTAL-1研究在胃肠道肿瘤队列(包括胰腺癌、胆道癌、阑尾癌、小肠癌、胃食管结合部癌和食道癌)中的临床数据。

　　在可评估的10例胰腺癌患者中，客观缓解率为50%，包括1例未确认的部分缓解(PR);中位缓解持续时间为7个月，中位随访时间为8.1个月;胰腺癌患者的中位无进展生存期为6.6个月。

　　3、结直肠癌:疾病控制率94%

　　在可以评估的18名大肠癌患者中，3例患者达到客观缓解，客观缓解率为17%，其中两例仍在接受治疗。

　　其中17例患者(94%)疾病得到控制，其中12例患者仍在接受治疗。18名患者中有10例已经接受了4个月以上的治疗。

　　4、其他实体肿瘤:疾病控制率100%

　　在可评估的其他实体瘤的6名患者中，其中1例子宫内膜癌，1例胰腺癌，1例卵巢癌和1例胆管癌达到部分缓解。2名阑尾癌患者病情稳定。

　　所有6名患者仍在接受治疗。这意味着疾病控制率达到了100%!在先前接受过治疗的KRAS G12C突变NSCLC患者中，阿达格拉西布(Adagrasib)显示出临床疗效，Adagrasib是Mirati Therapeutics在研针对KRAS G12C突变的共价抑制剂,不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合,将其锁定在失活状态,达到治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的目的。阿达格拉西布目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验,2021年6月,美国FDA授予Adagrasib"突破性疗法"资格认定,用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。

　　近日，在《新英国英格兰医学杂志》公布了实验数据，上在一项Ⅱ期的试验中，试验评估了阿达格拉西布（600mg，每天口服两次）在KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的配体疗法。主要终点是通过盲法独立中心审查评估的客观缓解，次要终点包括缓解持续时间、无进展生存期（PFS）、总生存期(OS)和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)导致肿瘤消退，具有最小的脱靶活性？

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