2012年7月,卡非佐米首获美国FDA批准上市,商品名为Kyprolis。2019年11月,百济神州与安进达成战略合作,获得凯洛斯在中国的授权。2021年7月9日,国家药品监督管理局附条件批准注射用卡非佐米(商品名:凯洛斯)上市。今年1月份,凯洛斯通过医保谈判进入2022年国家最新医保目录。
卡非佐米是新一代的高度选择性不可逆蛋白酶体阻断药,属于环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂类似物,主要抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶,适用于治疗多发性骨髓瘤。
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma,MM)是一种由克隆性浆细胞异常增殖导致的恶性疾病,多发于中老年人,目前仍无法治愈,且容易复发。若得不到及时治疗,会出现骨髓衰竭、骨质破坏、高钙血症、贫血、感染、肾衰竭等症状,威胁患者长期生存。
卡非佐米的结构和作用机理不同于二肽硼酸类似物硼替佐米,硼替佐米与蛋白酶体的催化β5亚组可逆性结合,而卡非佐米不可逆共价结合蛋白酶体的催化β5亚组和免疫蛋白酶体β5i(LMP7)亚组,相比于硼替佐米具有更好的效力和耐药性。
2021IMWG建议、2023年NCCN指南、中国CSCO指南及《中国多发性骨髓瘤诊治指南(2022修订)》等多个国内外权威指南均推荐以卡非佐米为基础的方案用于治疗首次复发的MM。专家预计其可能会取代硼替佐米,国内市场潜力巨大。
卡非佐米最初由Proteolix公司研发,2009年奥尼克斯(Onyx)收购Proteolix后获得该品种,2013年8月安进收购奥尼克斯制药公司,并获得卡非佐米的专利权。
目前卡非佐米已在全球多个国家上市,上市后销售额稳定上涨,根据相关财报,2021年安进的Kyprolis全球销售额为11.08亿美元,2022年全球销售达12.47亿美元,同比增长13%。值得注意的是,2023年第一季度卡非佐米的成绩十分亮眼,销售额高达3.58亿美元,创下单季度销售纪录,同比增长25%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!