以动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）为主的心血管疾病（CVD）是我国城乡居民第一位死因，占死因构成的40%以上。低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是ASCVD的致病性危险因素。作为首个用于降低低密度脂蛋白胆固醇的小干扰核酸药物——英克西兰，一年打两针即可有效降脂。

　　目前大家常用的具有调脂作用的药物大多为传统的口服制剂，如各大指南中推荐的一线用药—他汀类药物。但越来越多的临床实践表明，他汀类药物在治疗动脉粥样硬化中存在一些问题，包括单用他汀治疗LDL-C达标率不高、他汀加倍剂量降脂疗效有限、他汀不耐受等，因此需要更安全、强效的降脂药物来解决他汀类药物的这一系列难题。

　　在此基础上，科学家们通过寻找新的药物靶点、更新药品剂型，开发出了“一年打两针即可有效降脂”的新药——英克西兰，主要通过抑制蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin9型(PCSK9)发挥降脂作用。

　　英克西兰目前的适应症

　　高胆固醇血症：对于需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）成人患者，适用于饮食和最大耐受性他汀类药物治疗的辅助治疗。

　　用法用量：在第1、90天起始皮下注射给药2次，此后半年皮下注射给药1次维持。每次给药剂量为284 mg/1.5ml（预充式注射器）。

　　不良反应：最主要是注射部位相关反应，其余包括四肢及关节疼痛、腹泻、支气管炎及尿路感染、过敏反应等，如果出现不良反应，需及时就诊评估。

　　禁忌症：暂没有关于妊娠女性使用药物相关重大出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局风险的数据，确认怀孕后应停止治疗；暂无儿科患者相关研究。

　　药代动力学：

　　吸收：在推荐的284mgLEQVIO给药方案中，血浆浓度在给药后约4小时内达到峰值，给药后24至48小时后浓度达到检测不到的水平。

　　分布：因为英克西兰特定螯合了靶向肝细胞的N-乙酰半乳糖胺分子，因此主要是选择性地分布在肝脏细胞当中。

　　代谢：英克西兰的终末消除半衰期约为9小时，多次给药不会发生积累。大约16%的英克西兰通过肾脏清除。并主要代谢为不同长度的较短核苷酸。

　　特殊人群用药：轻度、中度或重度肾功能损害无需调整剂量；轻度或中度肝损伤无需调整剂量；严重肝损伤未研究。

　　新用法：一年仅需打两针即可达到有效降脂作用！

　　其实“靶点新”只是针对传统调脂药物而言，在此之前已有靶向PCSK9的药物用于临床。最早研发出的PCSK9抑制剂是2种全人源化单克隆抗体（mAbs），即阿利西尤单抗和依洛尤单抗，这2种药物的剂型是针剂，2周打一次能使低密度脂蛋白胆固醇降幅超过50%。而英克西兰作为PCSK9的siRNA，可直接抑制PCSK9的合成，一年仅需打两针即可达到有效降脂作用。三期临床试验结果显示，英克西兰可以使使用者的低密度脂蛋白胆固醇降低52%左右，与PCSK9抑制剂效果相当。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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