福巴替尼是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂,福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用,它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合,这也意味着与其他FGFR相比,福巴替尼会出现更少的耐药问题。
福巴替尼用于以前接受过治疗的成年人,用于治疗某种类型的胆管癌(胆管癌),这种胆管癌已经扩散到附近的组织或身体的其他部位,无法通过手术切除。福巴替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动,这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)途径在细胞增殖、分化、迁移和存活中起关键作用。值得注意的是,在一些癌症中观察到FGFR基因组畸变和异常的FGFR信号传导途径,因为组成型FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。
福巴替尼是一种抗癌剂,在具有激活FGFR基因改变的人类肿瘤的小鼠和大鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。预计福巴替尼不会影响无FGFR基因组畸变的细胞系。它以剂量依赖的方式抑制肿瘤的生长。疗效数据荣登NEJM杂志,刊登了关于福巴替尼(TAS-120)治疗ICC的II期试验FOENIX-CCA2的阳性结果,结果显示:客观有效率为42%,疗效维持的中位时间为9.7个月,无疾病进展中位时间为9.0个月,中位总生存时间为21.0个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 福巴替尼 https://www.kangbixing.com/