肺癌患者服用克唑替尼的推荐剂量为:口服(整吞)、有无食物送服都可以,服用250 mg(1粒)每天2次。只要患者从治疗中获得临床效益,可继续治疗。如果肺癌患者丢失1剂克唑替尼,只要患者想起应立即服用,除非下一剂小于6小时,在此情况中患者不应服用丢失剂量。(注:肺癌患者为组成丢失剂量在相同时间不应服2剂)
美国FDA在2016年的3月11日正式批准克唑替尼(Crizotinib,辉瑞)可用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。至此,克唑替尼成为目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。
克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%,其中不吸烟的年轻腺癌患者居多。这个基因突变通常与EGFR或KRAS突变相排斥。
该研究的安全性结果与此前赛可瑞在1,669例ALK阳性转移性NSCLC患者试验数据基本一致。赛可瑞最常见的副作用是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、肝病(转氨酶升高)、乏力、食欲下降、上呼吸道感染、头晕、手脚麻木或刺痛(神经疾病)。赛可瑞可导致严重的不良反应,包括肝病、危及生命或致命性肺部炎症、心跳异常、单眼或双眼部分或完全失明。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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