康奈菲尼Encorafenib(Braftovi)与西妥昔单抗CetuximabCetuximab(Erbitux)联合用于治疗既往接受过全身治疗的BRAF V600E阳性转移性结直肠癌(mCRC)成人患者。在大约10%的mCRC患者中发现了BRAF V600E突变，并导致这些患者的预后非常差，因为它会导致肿瘤组织的增殖增加。
康奈菲尼Encorafenib（每日300毫克口服）和西妥昔单抗Cetuximab（每周250毫克/平方米体表输注）联合治疗BRAFV600E突变mCRC患者，与接受标准治疗的患者其疾病在一次或两次之前的治疗后进展相比，总体生存率明显高于接受标准治疗的患者。BRAF V600E突变结直肠癌的临床前模型表明，BRAF抑制表皮生长因子受体（EGFR）引起快速反馈激活。因此，仅使用BRAF抑制剂不能充分抑制通路信号传导，这也解释了BRAF抑制剂在这类癌症中缺乏疗效的原因。将这些发现转化为临床试验表明，当BRAF抑制剂与抗EGFR单克隆抗体结合时，在BRAF V600突变结直肠癌中的抗肿瘤活性增加。临床前研究表明，BRAF抑制剂联合丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）激酶（MEK）比BRAF抑制剂联合抗EGFR药物更有效。这一发现在随后的1期和2期临床试验中得到了验证，这些试验将BRAF抑制剂与抗EGFR单克隆抗体和MEK抑制剂联合使用。
康奈菲尼是一种BRAF抑制剂，比其他已批准的BRAF抑制剂具有更长的药效及活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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