安必素可以与敏感真菌细胞膜上的甾醇成分麦角固醇结合,形成一种复合物,改变细胞膜的通透性,使细胞膜对单价和二价阳离子的通透性增加,导致细胞内钾离子等重要物质外漏,从而破坏真菌细胞的正常代谢并抑制其生长。同时,由于细胞膜通透性的增加,其他药物如氟胞嘧啶,也更易进入真菌细胞内,使其产生协同杀菌作用。
此外,在一项国内的多中心、开放、阳性药、随机平行对照研究中,116例深部真菌感染患者,其中在给予安必素治疗的试验组,痊愈率为63.3%,有效率为96.7%;在给予两性霉素B治疗的对照组中,痊愈率为50.0%,有效率为86.7%。
虽然两组并没有显著差异,但还是可以看出,安必素的治疗还是优于两性霉素B的治疗。
剂量和给药方法:
对于成年人和儿童,根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化,剂量可增至6mg/kg/天。
将溶解的本品用5%葡萄糖注射液稀释,以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射,以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。
如果患者可以忍受并无与输注有关的反应,则输注时间可缩短至不少于2小时,如果患者出现急性反应或不能耐受输容积,则输注时间要延长。
安必素(AmBisome)在治疗深部真菌病如念珠菌病等的临床疗效上,与两性霉素B的去氧胆酸盐(AmB-D)相仿,肾毒性也是低于AmB-D。根据临床数据表明,单一剂量的两性霉素B脂质体制剂的血药峰浓度比传统AmB-D更高,在肾和肺中较低,注射1周后两性霉素B脂质体制剂从尿液和粪便中排出的量才不到10%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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