2021年12月16日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准了塞利尼索的新药上市申请，通过与地塞米松联用，治疗既往接受过治疗且对至少一种蛋白酶体抑制剂，一种免疫调节剂以及一种抗CD38单抗难治的复发/难治多发性骨髓瘤（R/R MM）。这就意味着国内众多R/R MM患者拥有了对抗MM的新式武器。那么下面就详细跟大家介绍我们今天的主角-塞利尼索。
塞利尼索，英文名：selinexor，商品名：Xpovio，是目前首款且是唯一一款被FDA批准的口服核输出蛋白（XPO1）抑制剂，也是首款可同时用于治疗复发/难治性多发性骨髓瘤（R/R MM）和复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（R/R DLBCL）的药物，以其为骨架的治疗方案先后被纳入2021年NCCN指南、ESMO指南和中国CSCO指南等多国权威指南：
NCCN MM诊疗指南（2021年V4版）：推荐塞利尼索+硼替佐米+地塞米松（XVd）治疗方案用于治疗R/R MM患者（I类推荐）。
EHA-ESMO MM临床实践指南（2021版）：推荐XVd联合方案用于一线采用硼替佐米、来那度胺联合地塞米松（VRd）方案治疗复发的患者（I,A）；也用于一线治疗采用达雷妥尤单抗+来那度胺+地塞米松（Dara-Rd）方案复发的患者（I,A）。
2021年CSCO指南：I级专家推荐（1类证据）塞利尼索+地塞米松（Xd）治疗方案治疗复发的MM患者。
是如何发挥抗肿瘤作用的呢？
首先看一下XPO1，是一种转运蛋白，它的上调会导致许多癌症中的肿瘤抑制因子失活，失去抗肿瘤功能，塞利尼索通过阻断XPO1与抑癌蛋白的结合，使抑癌蛋白重新维持其抗癌功能。
同时，塞利尼索抑制致癌蛋白mRNA出细胞核，减少癌基因蛋白mRNA在细胞质核糖体中翻译合成癌蛋白，降低胞浆内致癌蛋白水平。
并且，塞利尼索与地塞米松联用可表现出协同抗肿瘤效果。
塞利尼索通过以上不同的通路介导抑制癌细胞分裂、诱导癌细胞凋亡、癌细胞停止分裂并最终死亡，同时不影响正常细胞的存活。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
添加康必行顾问，想问就问
