吉列替尼可抑制FLT3受体信号和外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变FLT3-D835Y和FLT3-1TDD835Y)的增殖,并能诱导表达FLT3-ITD白血病细胞凋亡。在一项138例携带有FLT3基因突变的AML患者的Ⅲ期临床试验中,21%口服吉瑞替尼的患者能达到血液学完全或部分缓解(分别为12%、9%)。在接受该药物治疗前,有106名患者需要输入红细胞和血小板,接受治疗后,31%的患者在56d内不再需要输红细胞和血小板。

　　吉瑞替尼注意事项：

　　后部可逆性脑病综合征（PRES）：在发生PRES的患者中停用吉瑞替尼。

　　延长QT间期：在QTcF>500毫秒的患者中中断并减少吉瑞替尼剂量。在吉瑞替尼给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。

　　胰腺炎：在发生胰腺炎的患者中中断并减少剂量。

　　胚胎-胎儿毒性：吉瑞替尼对孕妇给药时会造成胎儿伤害。建议对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。

　　吉列替尼不良反应：

　　最常见的不良反应（≥20%）是转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。

　　吉列替尼是一种高效的选择性的FLT-3抑制剂，是被批准用于R/RFLT-3mut+AML患者治疗的首个靶向治疗药物，并可能为该类患者带来临床获益。这项随机、Ⅲ期ADMIRAL试验（NCT02421939;Perl,etal.2019.）是为首个针对R/RFLT-3mut+AML患者，对比吉列替尼（120mg/d）与挽救性化疗的头对头临床研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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