英克西兰是如何发挥降胆固醇作用的？众所周知，PCSK-9在胆固醇代谢过程中发挥着非常关键的作用，其活性水平可以显著影响血循环胆固醇水平。目前临床应用日渐广泛的PCSK-9抑制剂（依洛尤单抗、阿利西尤单抗）都属于单克隆抗体，以此抑制PCSK-9活性，从而发挥强大的降胆固醇作用。2017年结束的FOURIER研究以及次年公布的ODYSSEY-CV outcomes研究证实在他汀治疗基础上应用PCSK-9抑制剂具有更为强大的降胆固醇疗效以及更为显著的降低ASCVD事件的作用，为其广泛临床应用奠定了坚持的基础。

　　2020年公布的ORION-10与ORION-11研究结果给人们带来惊喜。该研究显示，应用英克西兰治疗可以使LDL-C降低50%以上。该药物降胆固醇效果可以与PCSK-9抑制剂相媲美，并且一次注射用药其疗效可以持续半年，这一结果足以令人振奋。美中不足的是迄今为止尚没有关于该药的临床终点RCT，据我所知目前进行中的临床终点试验ORION-4研究至2026年7月份才能拿到初步结果。但是，基于对胆固醇理论的充足信心，我对该药的应用前景还是很看好的。

　　英克西兰Inclisiran是全球首个也是目前为止唯一一个以降低胆固醇为目的的siRNA药物，siRNA和mRNA不一样的地方在于：siRNA是干扰破坏细胞里原有的RNA、阻止蛋白质合成的，而新冠疫苗的mRNA则是进入人体细胞，指导蛋白质合成的。英克西兰Inclisiran通过直接关闭肝脏中PCSK9蛋白的产生来发挥作用。其独特机制不同于现有的任何一种调脂药物，开创了降脂治疗的新天地。

　　具体是什么原理呢？血液“低密度脂蛋白胆固醇”（Low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C），我们俗称是坏的那种胆固醇。LDL-C过高是造成“动脉硬化性心血管疾病”（atherosclerotic cardiovascular disease，ASCVD）主因，因此控制胆固醇浓度是预防心脏病发很重要的一环。Statin类药物能抑制胆固醇合成酵素的活性，是降胆固醇最常用的药物。几乎患者每天都要服用一片药片。少数人耐受性良好可长期服用，但有些病患服药后容易出现“肌肉病变”（Statins Induced Myopathy，SIM）等不良反应，需改用其他类型降胆固醇药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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