布加替尼（Brigatinib）是ALK和EGFR突变抑制剂，由日本武田制药的子公司Ariad Pharmaceuticals开发。布加替尼（Brigatinib），又名布吉替尼、布格替尼，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。

　　致癌基因间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）的重排导致了3%-5%的非小细胞肺癌(NSCLC)。接受第一代ALK酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼治疗的患者在中枢神经系统出现疾病进展，出现二级ALK突变或二级信号通路。布吉他滨是新一代ALK抑制剂，对ALK耐药突变具有广泛的活性。在克唑替尼难治患者I/II期和II期试验中，布吉他滨表现出较高的全身中枢神经系统应答率和中位无进展生存期（PFS），分别为16.3个月和16.7个月。ALTA-1L肺癌III期试验比较了在ALK阳性非小细胞肺癌患者中布吉他滨和克唑替尼的差异，与一线和二线方案的化疗相比，ALK抑制剂(如克唑替尼、阿立替尼、契瑞替尼)改善了健康相关的生活质量结果。然而，之前唯一评估ALK抑制剂（阿立替尼vs克唑替尼）整体生活质量试验显示无统计学差异。本报告提供了第二次ALTA-1L预先指定中期分析的最新疗效、安全性、暴露-PFS关系和患者生活质量的结果。布加替尼使用时线越晚，生存期获益一般也越小。所以尽早使用布加替尼，或许能获得更长的生存期。

　　在包含各线治疗的总体人群中，达到客观缓解的人群约有四成，而达到疾病控制的人群超过五成。对有脑转移的患者，也有四成达到客观缓解。这些数据表明，对包含多线耐药在内的难治性ALK突变晚期非小细胞肺癌患者，或病程中发生中枢神经系统转移者，布加替尼仍有很好的临床获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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