对于肺癌靶向药的选择,患者必须清楚的是用药前一定要先检测,精准靶向治疗才是晚期NSCLC诊疗的大势所趋。我们要检测,不要猜测。没有ALK或者ROS1基因突变,那么请放弃使用克唑替尼。ALK融合基因检测的材料主要来源于手术标本、CT引导下活检组织、纤维支气管镜活检组织、胸水细胞包埋组织等。克唑替尼(赛可瑞)是辉瑞公司生产的肺癌靶向药,2013年在中国上市。
ALK获得性突变
克唑替尼的耐药机制中约30-50%属于ALK靶点自身的改变,这种机制诱发的耐药,可以选择二代ALK抑制剂色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和三代ALK抑制剂劳拉替尼。对于克唑替尼耐药后的二线治疗,这4个药物在关健指标上均表现优异,无论是PFS、ORR、DOR还是脑转移控制率上,新药的表现都更上一层楼,因此可有效缓解耐药。无论既往用过几种靶药或者化疗过,劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。劳拉替尼也在各线治疗展示强劲的炉内控制力。最新的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。
克唑替尼(赛可瑞)主要针对ALK基因突变型和ROS1基因突变型非小细胞肺癌,也就是说,只要非小细胞肺癌病人的基因检测结果显示有ALK基因突变型和ROS1基因突变其中任意一种,就能使用克唑替尼(赛可瑞)治疗。克唑替尼(赛可瑞)是第一代肺癌靶向药,虽然是第一代,但是克唑替尼(赛可瑞)的功效非常显著。
ALK基因重排常用的检测方法目前常用的有:荧光原位杂交、免疫组织化学、反转录-聚合酶链式反应。上述方法于目前大部分医院病理科均可开展,各大基因检测公司也能检测。但是,患者选择基因检测机构时一定要注意,选择权威可信赖的基因检测公司。因为不同的基因检测公司,检测的准确度是不同的,要选择权威肿瘤医院或者国家机构认证的大型基因检测公司。
克唑替尼是由辉瑞公司研制的一种酪氨酸激酶受体抑制剂,对应靶点包括ALK、HGFR(c-Met)、ROS1(c-cos)和RON.克唑替尼主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。在临床实验中被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性。克唑替尼治疗肺癌有效率可达到65%以上,无进展中位生存期8~10个月。大约5%的NSCLC会发生ALK基因重排。这种变化最常见于患有腺癌亚型的非吸烟者(或轻度吸烟者)。ALK基因重排产生异常的ALK蛋白,导致细胞生长和扩散。
克唑替尼(赛可瑞)胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼(赛可瑞)胶囊的推荐剂量为250 mg口服,每日一次。胶囊应整粒吞服。
克唑替尼(赛可瑞)胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼(赛可瑞)胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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