高脂血症的特点是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高,然后以斑块形式积聚在动脉内壁中。这些斑块可能会破裂并导致心脏病发作或中风。患者群体包括没有心血管事件以及如高血压和糖尿病等合并症的患者。
2021年12月,英克西兰Leqvio首次获批用于降低患有家族性高胆固醇血症(HeFH)或临床动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的成人患者的LDL-C。HeFH患者的LDL-C水平通常至少是正常水平的两倍,并且心血管事件(如中风、冠状动脉疾病和心脏病)的风险增加。ASCVD是指动脉中胆固醇斑块的积聚,这可能导致危及生命的事件,例如心脏病发作、中风和外周动脉疾病。该药物是第一个也是唯一一个降低LDL-C的小干扰RNA(siRNA)疗法,通过RNA干扰作用机制降低低密度脂蛋白胆固醇水平。它的作用是阻止PCSK9的产生,PCSK9是肝脏中的一种靶蛋白,可增加肝脏对LDL-C的摄取。每年两次的英克西兰Leqvio作为他汀类药物的补充。在临床试验中,对于尽管接受他汀类药物治疗但仍无法达到LDL-C目标的心脏病或心脏病风险增加患者,Leqvio与安慰剂相比可将LDL-C降低高达52%。其作为VictORION临床试验项目的一部分,Leqvio还在进行着研究。目前正在招募患者进行一项3期试验,以确定Leqvio是否会显著降低既往无重大动脉粥样硬化性心血管疾病事件的高心血管风险患者的4点主要不良心血管事件(4P-MACE)风险。该试验预计将于2029年4月完成。
英克西兰Inclisiran通过直接关闭肝脏中PCSK9蛋白的产生来发挥作用。其独特机制不同于现有的任何一种调脂药物,开创了降脂治疗的新天地。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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