BRAF突变已被确认为多种实体瘤中的驱动基因,可导致MAPK下游细胞信号转导通路的持续激活,促使恶性细胞生长、增殖。NSCLC中BRAF基因的突变率为1.5%-3.5%,且BRAF V600E是其中最常见的类型。BRAF V600突变的NSCLC患者通常预后不佳,且难以从化疗和免疫治疗中获益。
泰菲乐(甲磺酸达拉非尼胶囊)和迈吉宁(曲美替尼片)双靶向联合疗法于2022年3月在中国获批,用于BRAF V600突变阳性转移性NSCLC的治疗,为中国肺癌少见突变的治疗带来曙光。达拉非尼是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂,曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂;两者联合治疗,可针对BRAF V600突变机制发挥疗效。目前,该联合方案已被美国国家综合癌症网络(NCCN)、欧洲肿瘤内科学会(ESMO)和中国临床肿瘤学会(CSCO)等国内外多个指南推荐作为BRAF V600E/V600突变NSCLC的一线治疗选择。
泰菲乐和曲美替尼双药联合治疗是黑色素瘤精准治疗时代的代表
此次获批的泰菲乐和迈吉宁中,泰菲乐是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。迈吉宁(曲是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。两者联合治疗,针对BRAFV600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,可以使病灶得到快速且显著的缓解,并改善患者的无进展生存。多项全球关键性临床研究结果显示,对比靶向单药治疗,泰菲乐联合曲美替尼联合使用可帮助BRAFV600突变黑色素瘤患者,得到更高的疾病缓解,实现更长的无进展生存。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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